Pr. Alexandre Gagnon Département de chimie, UQÀM CNRS

Pr. Alexandre Gagnon Département de chimie, UQÀM CNRS-Pierre Fabre 3 juillet 2014 Titre de la présentation: Vers la synthèse de petites molécules inhibant les méthyltransférases de l’ADN Résumé: L’épigénétique se définie comme étant l’ensemble des mécanismes moléculaires produisant des changements chromosomaux sans affecter la séquence de l’ADN et menant à des phénotypes stables. Les méthyltransférases de l’ADN (DNMTs) sont une classe d’enzymes épigénétiques qui catalysent le transfert d’un groupement méthyle (CH3) à partir du donneur S-adénosyl méthionine (SAM) vers la position C5 de la cytosine. Ce processus est déréglé dans les cellules cancéreuses et mène à une hyperméthylation et au silençage de gènes suppresseurs de tumeurs (gene silencing). Le développement d’inhibiteurs puissants et sélectifs de DNMTs revêt une importance capitale dans la découverte de nouvelles thérapies pour le traitement du cancer. Au cours de cette présentation, nos efforts vers le développement de petites molécules capables d’inhiber les DNMTs seront illustrés. Plus particulièrement, la synthèse de dérivés du NSC 319745 et l’évaluation de leurs activités face aux DNMTs ainsi qu’à d’autres enzymes de méthylation sera discutée.